TPGS-cisplatin順鉑修飾維生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(TPGS)
TPGS-cisplatin順鉑修飾維生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(TPGS)溶于大部分有機溶劑,和水有很好的溶解性。
長期保存需要在-20℃,避光,干燥條件下存放,注意取用一定要干燥,避免頻繁的溶解和凍干。
維生素E聚乙二醇琥珀酸酯(簡稱TPGS)是維生素E的水溶性衍生物,由維生素E琥珀酸酯的羧基與聚乙二醇的羥基反應而成。聚乙二醇1000維生素E琥珀酸酯(TPGS)是由維生素E琥珀酸酯的羧基與聚乙二醇(PEG)1000的羥基酯化而成,的安全的高分子材料。
TPGS除了擁有PEG的優點(體內長循環、半衰期延長、提高藥物的細胞攝取)外,在藥物傳遞系統的應用中還具有更大的優勢,一是可以提高藥物包封率。能增強納米粒的細胞攝取,因而增加癌細胞的死亡率;二是TPGS具有生育酚酯的結構,從而有一定的抗氧化性,這有助于增加制劑的穩定性;三是可應用于前藥設計,提高生物利用度。此外TPGS還是一種有效的P-gp 抑制劑,它通過與P-gp 上非轉運活性位點結合,導致P-gp構象改變,進而喪失轉運功能。
TPGS活化方法(僅做參考),用琥珀酸酐,DMAP,TEA溶解到無水二氧六環中,
用1倍量的TPGS,5倍量的DMAP,5倍量的丁二酸酐,在氯仿中回流一個晚上,氯仿回流是60度,反映結束后,加乙醇,TPGS就會沉淀出來,離心,去掉上清液即可。
應用案例分享:通過開環反應活化TPGS得到TPGS-COOH,以TPGS-COOH為穩定劑,制備得到TPGS-COOH修飾氧化鎵納米粒,進一步通過酰胺反應成功嫁接抗ICAM1單克隆抗體,制備得到I-TPGS修飾氧化鎵納米粒(I-TPGS/Ga2O3);通過氧化鎵納米粒有效吸附TIG,制得分散性良好的粒徑為15.33±1.26nm的I-TPGS修飾載藥氧化鎵納米粒(I-TPGS/Ga2O3/TIG),該納米粒載藥量為8.46±0.51%,具有良好的穩定性,可持續釋放藥物至72h。
維生素E聚乙二醇琥珀酸酯(TPGS)是由VE琥珀酸酯與聚乙二醇酯化反應而得,它既含有VE親脂基團,又含有聚乙二醇長鏈的親水基團,是一種非離子型表面活性劑.可用作增溶劑、乳化劑、吸收增強劑、水溶性VE的原料等
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